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FARMACOQUIMICA APLICADA INTRODUCCION

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Presentación de la Dra. Montoya - II
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M.E.M.1 FARMACOQUIMICA APLICADA O OH O CH3 Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO 2012 Diapositiva 1 M.E.M.1 Maria Elena Montoya, 12/04/2011 BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS O OH O CH3 Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO SCRENING DISEÑO RACIONAL SINTESIS DIRIGIDA BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS - OBSERVACION FORTUITA - CRIBADO SISTEMATICO - MEJORA DE MOLECULAS - DISEÑO RACIONAL Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS OBSERVACION FORTUITA 1. Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS OBSERVACION FORTUITA . TETRODOTOXINA Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS OBSERVACION FORTUITA . PENICILINA Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS OBSERVACION FORTUITA - DESCUBRIMIENTO DE EFECTOS INESPERADOS MINOXIDILO Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS - DESCUBRIMIENTO DE EFECTOS INESPERADOS N H 3 C -C O -H N S N S O 2NH2 ACETOZOLAMIDA Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS - CRIBADO SISTEMATICO - SCREENING HO CH3 O H H N N Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS - CRIBADO SISTEMATICO EXHAUSTIVO - SCREENING BZD Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS - CRIBADO SISTEMATICO ALEATORIO - SCREENING QUINOLONAS NCI Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS - CRIBADO SISTEMATICO COMBINADO - SCREENING La microplaca para la comprobación automática de grandes bibliotecas de sustancias activas:. BIOQUIM LOVASTATINA HIGH THROUGHPUT SCREENING TAXOL Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO -MEJORA DE MOLECULAS MODIFICACIÓN MOLECULAR Pa. CONOCIDO TRANFORMACIONES QUIMICAS NUEVA MOLECULA Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS MODIFICACION MOLECULAR R1 N O R3 R7 N R2 H 3C N N N ESTRUCTURA BASE DE 1,4-BENZODIACEPINAS H3C N CO O 2N Cl C N C N F ALPRAZOLAM FLUNITRAZEPAM Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO Modificaciones en R1: La cadena lateral de aminotiazolil incremento la actividad antibacteriana frente a enterobacterias y la resistencia a betalactamasas (cefepime, cefotaxime, ceftazidima, ceftriaxona) La cadena iminometoxi da mayor estabilidad frente a betalactamasas (cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona y cefuroxima) Cefotaxima ESTUDIO DE METABOLITOS BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS DISEÑO RACIONAL • • • METODOS BIOQUIMICOS SENSIBLES BIOLOGIA MOLECULAR INFORMATICA - BIOINFORMÁTICA BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS DISEÑO RACIONAL METODOS BIOQUIMICOS SENSIBLES BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS DISEÑO RACIONAL BIOLOGIA MOLECULAR RECEPTOR DE MEMBRANA BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS DISEÑO RACIONAL INFORMATICA - BIOINFORMÁTICA CADD MOPE PHYRE BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS DISEÑO RACIONAL INFORMATICA - BIOINFORMÁTICA Compuesto diseñado según los requerimientos estructurales del modelo de farmacóforo generado para antagonistas del receptor 5HT7 BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS DISEÑO RACIONAL INHIBIDORES DE ENZIMAS HO HO HO HO O METILDOPA CH3O H2N OH HO HO DOPAMINA NH2 DOPA LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS “ANTIGUOS FARMACOS, NUEVOS FARMACOS A PARTIR DE PRODUCTOS NATURALES” F. ZARAGOZA España-1998 Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS USO DE INFORMACION NUEVA *** OBSERVACION  ESTUDIO DE ETNOFARMACOLOGIA (RETROACTIVO) RESERPINA LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS HO CH3 O H H N OH OH OH NHC H 3 N QUININA ADRENALINA Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO EVOLUCION HISTORICA : - Desarrollo de las ciencias experimentales Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO EVOLUCION HISTORICA : PRODUCTO NATURAL DROGA EXTRACCION PURIFICACION IDENTIFICACION ESTRUCTURAL SINTESIS DISEÑO RACIONAL MEDICAMENTO Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS A COOH OCOCH3 Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS ADRENALINA - OH OH OH EFEDRINA NHCH3 OH NH HO OH HO NH2 LEVARTERENOL HO OH NH FENILEFRINA Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS - QUININA H H N HO CH3 O MEFLOQUINA HO N H N NH CLOROQUINA NH2 N CF3 CF3 Cl N Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO - 1975 BIOTECNOLOGÍA GENÓMICA FARMACOGENÉTICA . El principio de un fármaco para todos usado actualmente, con el abordaje farmacogenético evolucionará a uno más personalizado, según un perfil genético único
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